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大鼠肝S9是肝臟均質(zhì)漿液的線粒體上清液，含有大量的CYPs等藥物代謝酶。它是研究藥物代謝和藥物相互作用的常用工具之一。它通常用于研究化合物代謝和研究潛在的藥物-藥物相互作用。去除細(xì)胞核、線粒體和大片段后，大鼠肝S9成為完整肝細(xì)胞的一部分。原則上，它保留了位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中的微粒體蛋白、溶解在細(xì)胞血清中的蛋白質(zhì)和各種細(xì)胞內(nèi)含物，如NADPH、udpga、PAPS和其他觸發(fā)藥物代謝的輔助因子。它可以擴(kuò)大微粒體研究的范圍，但會(huì)導(dǎo)致包含少量的輔因子（也稱(chēng)為輔酶）。這些因素在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中仍需加...

由于肝臟是藥物代謝的主要場(chǎng)所，所以體外代謝模型是以肝臟為研究對(duì)象。目前，研究體外代謝的方法主要有：肝臟微粒體外培養(yǎng)、重組P450酶體外培養(yǎng)、肝細(xì)胞體外培養(yǎng)、肝臟灌注體外培養(yǎng)、肝臟切片等。其中，與其他體外代謝方法相比，體外肝微粒體外孵化法具有酶制劑簡(jiǎn)單、代謝過(guò)程快、重現(xiàn)性好、大批量操作方便等優(yōu)點(diǎn)。也可用于藥物代謝酶抑制和體外清除的研究，因此在實(shí)際工作中得到了廣泛的應(yīng)用。對(duì)于那些代謝率低，毒性高或缺乏靈敏檢測(cè)方法的藥物，猴肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)的研究可以消除內(nèi)在因素的干擾，為整個(gè)實(shí)驗(yàn)...

1藥物代謝部位藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。1.1藥物在肝臟的代謝及其代謝酶肝臟是藥物的主要代謝器官，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶，大多數(shù)藥物進(jìn)入體內(nèi)后主要在肝臟進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，在體內(nèi)首先在Ⅰ相代謝酶的作用下被氧化還原和水解，然后在Ⅱ相代謝酶的作用下與葡萄糖醛酸等內(nèi)源性物質(zhì)或經(jīng)甲基化、乙酰化等，隨尿液和糞便排出體外。肝臟中參與藥物代謝的酶以P450酶尤為重要，發(fā)揮主要的藥物代謝功能。1.2藥物在肝外代謝的主要部位及其代謝酶藥物肝外代謝的主要部位包括腸、腎、肺等。腸道中...

成纖維抑制劑是受體酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一員，它具有胞外配體結(jié)構(gòu)域和胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域。RTKs是一大類(lèi)酶聯(lián)受體，有50多種類(lèi)型，主要類(lèi)型有表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）家族、胰島素受體（IR）家族、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體（PDGFR）家族、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）家族、FGFRs家族、肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（HGF）家族、神經(jīng)生長(zhǎng)因子受體（NGF）家族等。成纖維抑制劑是一種用來(lái)阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì)，作用與負(fù)催化劑相同。它不能停止聚合反應(yīng)，只是減緩聚合反...

引言原代細(xì)胞培養(yǎng)過(guò)程中經(jīng)常會(huì)受到成纖維細(xì)胞等其他雜細(xì)胞的污染。因?yàn)槌衫w維細(xì)胞通常比其他類(lèi)型的細(xì)胞增殖快，因此在特定組織分離中，目標(biāo)細(xì)胞的生長(zhǎng)會(huì)受到直接影響，針對(duì)這個(gè)問(wèn)題，DrCHI想和大家聊下細(xì)胞培養(yǎng)小單品——FibrOut™成纖維抑制劑。（推薦指數(shù)：★★★★★）研發(fā)背景文獻(xiàn)檢索發(fā)現(xiàn)，已發(fā)表文章中有大量有關(guān)抑制成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)的報(bào)道，且該抑制作用是有組織特異性的，比如原代培養(yǎng)黑色素細(xì)胞（靶細(xì)胞）中添加褪黑激素可以有效地抑制成纖維細(xì)胞（污染細(xì)胞）的增殖；腺苷對(duì)心臟成纖...